作者： 来源： 阅读量： 发布时间：2022-07-25 17:05:40
聚合物胶束由两亲性嵌段共聚物自组装而成，具有结构简单、易于制备和易于多功能集成等优点，可被开发应用于化疗药物的高效负载及靶向递送。但由于传统胶束的核结构是由疏水基元构成，因此仅局限于对疏水性药物的负载。同时由于常规两亲性嵌段共聚物在水中的自组装主要由疏水相互作用驱动，其在体内的复杂生理环境中的结构稳定性仍然面临挑战，其纳米结构可能会发生解离而导致药物提前泄露而产生严重的毒副作用问题。
基于以上聚合物胶束纳米载药体系面临的科学问题，同时鉴于大部分化学药物（包括亲水和疏水性药物）含有芳香结构的特点，我校汪枭睿教授团队创新性地将阳离子-π相互作用引入胶束中，首次设计并构建了一种新型聚（阳离子-π）载药胶束平台。研究表明：1）该载药胶束的自组装过程主要由阳离子-π相互作用驱动；2）在胶束内部，药物分子的π结构部分与聚合物链中的胆碱阳离子基元形成稳定的阳离子-π复合物，同时协同π-π堆砌、氢键等相互作用可实现对亲水和疏水药物的通用负载能力；3）与传统的聚合物胶束的载药量相比，聚（阳离子-π）载药胶束的载药量能够显著提高；4）胶束内部的阳离子-π相互作用进一步提高胶束结构的稳定性，减少药物的外泄。进一步地研究发现，相比于传统的过氧化氢响应性纳米载体，阳离子-π相互作用能显著提高胶束对H2O2的响应灵敏度，该新型聚（阳离子-π）载药胶束具有肿瘤特异性的灵敏快速响应行为。最终，体内外实验表明，所研发的新型纳米载药平台具有普适的载药功能，显著提升的抗肿瘤效果。
该研究成果以“Bioinspired poly(cation-π) micelles drug delivery platform for improving chemotherapy efficacy”为题发表在药剂学领域国际顶级期刊《Journal of Controlled Release》（中科院分区一区Top，IF = 11.467），该论文的第一作者为我校生物医学工程学院生物材料研究中心的博士研究生谭国柱，通讯作者为汪枭睿教授。该研究得到了国家自然科学基金项目及南方医科大学人才引进启动经费等大力资助。论文链接：https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2022.07.016
